Alfacalcidol es metabolite activo de la Vitamina D, que realiza funciones importantes en la regulación del equilibrio de calcio y el metabolismo del hueso. Alfacalcidol es el análogo de la Vitamina D-hormona que es activado por la enzima 25-hydroxylase en el hígado para el sistémico y en osteoblasts para acciones de la D-hormona locales. Posee un modelo único de efectos pleiotropicos para, p.ej. digestivo, hueso, pararthyroids, músculo y cerebro. Alfacalcidol es superior de la vitamina D (cholecalciferol) porque la activación de riñón final de éste es regulada por un mecanismo del feedback negativo. Aunque alfacalcidol sea ampliamente usado en el tratamiento de osteoporosis, su mecanismo de la acción en el hueso totalmente no se entiende. Alfacalcidol estimula el calcio intestinal (CA) absorción, aumenta la excreción de CA urinaria y el suero niveles de CA, y suprime la hormona de la paratiroides (PTH) secreción.